Международное наименование — melfalan.

Состав и форма выпуска. Активное вещество - мелфалан. Таблетки 0.002 и 0.005 г по 100 шт. в упаковке. Порошок 0.1 г в комплекте с ампулой растворителя 1 мл и ампулой жидкости для разведения 9.0 мл.

Фармакологическое действие.. Обладает цитостатическим действием, которое связано с нарушением синтеза ДНК в ядрах клеток тканей опухолей и лимфоидной ткани. Нарушает жизнедеятельность клеток и блокирует их митотическое деление.

Показания. Взрослые. Всасывание препарата алкеран после перорального применения вариабельно, у некоторых больных препарат всасывается плохо. Дозировку необходимо осторожно увеличивать до наступления миелосупрессии свидетельствующей о достижении терапевтической концентрации.
Множественная миелома, лимфосаркома, ретикулосаркома, аденокарцинома яичников (поздние стадии), рак молочной железы, истинная полицитемия, меланома кожи; локализованная саркома мягких тканей конечностей(при введении путем региональной перфузии), саркома Юинга, семинома яичка.

Режим дозирования. Устанавливается индивидуально, зависит от нозологической формы и стадии заболевания, характера и дозировки других препаратов, назначаемых одновременно с Aлкераном, реакции периферической крови на летние.
При множественной миеломе назначают в дозе 0.15 мг/кг/сут дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона в течение 4 дней; курсы повторяют с перерывами в 6 недель. Средняя продолжительность лечения -1 год. Длительное лечение (более 1 года) больных, поддающихся терапии, не дает дальнейшего улучшения результатов.
При аденокарциноме яичников назначают а суточной дозе 0.2 мг/кг, кратность назначения 3 раза в сутки; курс - 5 дней; курсы повторяют каждые 4-8 недель при условии восстановления костного мозга. Сообщается о достижении аналогичных результатов путем внутривенной инфузии 1 мг/кг в течение 8 часов через 4 недели
При карциноме молочной железы (поздние стадии) назначают в дозе 0.2-0.3 мг/кг/сут или 6 мг/м2/сут в течение 4-6 дней; курсы повторяют каждые 3-6 недель.
При истинной полицитемии назначают по 6-10 мг/сут в течение 7-10 дней; затем переходят на поддерживающую дозу 2-4 мг/сут. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови.

Злокачественная меланома. Регионарные перфузии Алкераном используются как адъювантная терапия при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания. За подробностями методики перфузии и дозировки рекомендуется обратиться к соответствующей литературе.
Саркома мягких тканей. Регионарные перфузии Алкераном применяются при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения Алкеран часто назначается в сочетании с актиномицином D. Для ознакомления с дозировкой рекомендуется обратиться к литературе.
Дети. Алкеран крайне редко назначают детям; нет общих рекомендаций по применению препарата в педиатрической практике. Проведение инъекций Алкеран нестойкий в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Инфузии могут применяться с солевым раствором, но при комнатной температуре один и тот же раствор нельзя использовать в течение более 8 часов. Алкеран также может быстро вводиться через трубку во время проведения инфузии. При проведении инъекций мелфалана необходимо следовать рекомендациям по методике применения цитотоксических препаратов.

Побочное действие наиболее часто возникает супрессия костного мозга, у 30% больных, получающих Алкеран, отмечаются гастроинтестинальные нарушения (тошнота и рвота), иногда - диарея и стоматит Нарушения функции пищеварительного тракта обычно нерезко выражены и при монотерапии встречаются реже, чем при использовании комбинации цитостатических препаратов Иногда наблюдаются макуло-папулезная сыпь и зуд, алопеция, возможно развитие легочного фиброза и гемолитической анемии после лечения мелфаналом. Сразу после в/в введения препарата может развиться опасная для жизни аллергическая реакция.

Противопоказания при приеме Алкеранa. Беременность, лактация. Препарат не назначают бальным, недавно получавшим лучевую терапию или лечение другими цитостатическими препаратами.

Особые указания. Алкеран является активным цитотоксическим средством и его можно применять только под наблюдением опытного химиотерапевта Необходимо регулярно контролировать состав периферической крови в целях своевременного выявления миелосупрессии и предупреждения необратимой аплазии костного мозга. Лейкопения и тромбоцитопения могут усиливаться и после прекращения лечения, поэтому при появлении первых признаков аномального снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прервать. У больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек начальная доза препарата для в/в ведения должна быть снижена на 50%. Последующие дозы подбирают с учетом гематологических показателей.

Пациенты с почечной недостаточностью во время лечения препаратом должны находиться под наблюдением в целях раннего выявления уремии. Мелфалан так же, как и другие алкилирующие препараты, обладает лейкемогенным эффектом. Известны случаи острых лейкозов, возникавших после длительного лечения мелфаланом таких заболеваний, как амилоидоз, меланома, макроглобулинемия, рак яичников и синдром холодовой агглютинации.

При раке яичников установлено, что применение алкилирующих препаратов, в том числе мелфалана, значительно увеличивает частоту возникновения случаев острых лейкозов. При назначении Алкерана риск возникновения лейкозов необходимо сопоставлять с потенциальным терапевтическим эффектом препарата. Алкеран вызывает супрессию функции яичников у женщин в предменструальный период, что ведет к значительному увеличению частоты возникновения аменореи.

Нет данных подтверждающих наличие у мелфалана тератогенных свойств, но потенциальная возможность развития таких эффектов существует, поскольку другие алкилирующие препараты оказывают тератогенное действие. В период беременности следует по возможности избегать назначения Алкерана, особеннов течение первых 3 мес. В каждом отдельном случае следует оценивать потенциальный риск для плода в сравнении с положительным эффектом для здоровья матери.

Взаимодействие с другими препаратами. При одновременном назначении налидиксовой кислоты и мелфалана возможно развитие тяжелого геморрагического энтероколита. Нарушения функции почек возникают при комбинированном применении циклоспорина и высоких доз мелфалана.